Durée
demi vie de 2h pour l'artéméter
Luméfantrine 2 à 6j
Action
Chacun des principes actifs exerce une activité au niveau de la vacuole digestive du parasite où ils semblent altérer la transformation de l’hème, produit de dégradation de l’hémoglobine toxique pour le parasite, en hémozoïne non toxique, pigment du Plasmodium. La luméfantrine semble interférer avec la polymérisation intraparasitaire. L’artéméther agit par l’intermédiaire des radicaux libres toxiques produits à la suite du clivage de la liaison endoperoxyde catalysé par le fer intraparasitaire de l’hème. L’artéméther et la luméfantrine bloquent ensuite la synthèse d’acides nucléiques et de protéines intraparasitaires. Il a été reporté que RIAMET a une activité puissante dans l’élimination des gamétocytes.
Metab.
Métabolisme activateur de l'artéméter par estérases plasmatiques en dihydroartemisinine(DHA), puis métabolisme inactivateur et élimination biliaire