<4h

<36h

La méthyldopa est un antihypertenseur central qui inhibe le tonus sympathique : la baisse de la pression artérielle résulte de la stimulation des récepteurs alpha2-adrénergiques centraux, éventuellement par l'intermédiaire de « faux neurotransmetteurs ». L'énantiomère S de la méthyldopa est un inhibiteur compétitif de l'enzyme LAAD, qui convertit la L-DOPA en dopamine. La L-DOPA peut traverser la barrière hémato-encéphalique et la méthyldopa peut donc avoir des effets similaires. La LAAD la convertit en alpha-méthyldopamine, un faux précurseur de la norépinéphrine, qui réduit à son tour la synthèse de la norépinéphrine dans les vésicules. La dopamine bêta hydroxylase (DBH) convertit l'alpha-méthyldopamine en alpha-méthylnorépinéphrine, qui est un agoniste du récepteur présynaptique α2-adrénergique provoquant l'inhibition de la libération des neurotransmetteurs.

Elimination urinaire 60% sous forme inchangée

50 % PO